药物别名:盐酸氯胺酮、开他敏、KatamineHydrochloride(Ketalar)
一级分类:
麻醉药及其辅助药物
二级分类:
全身麻醉用药
三级分类:
静脉全麻药
药物别名:
盐酸氯胺酮、开他敏、KatamineHydrochloride(Ketalar)
药物剂型:
1.性状 为白色结晶性粉末,无臭。在水中易溶,在热乙醇中溶解,在乙醚或苯中不溶。熔点259~263℃(分解)。2.注射液 100mg/2ml,00mg/10ml,200mg/20ml。
药理作用:
本品具有高度亲脂性,脂溶性比
硫喷妥钠大5~10倍。静注后(1~2mg/kg)迅速进入中枢神经,25~30s内,病人意识消失,作用维持时间10~15min。静脉注射适量进入浅全麻后,眼球震颤频繁,角膜和对光反射依然灵活,遇有强刺激,肌张力增强,似乎会做有意识的动作,提示丘脑与皮质之间通路阻断,同时丘脑和边缘系统的活动有增无减,癫痫样波仍能传至皮质。镇痛作用主要是由于丘脑内侧核有选择性地受到抑制,脊髓网状结构束的上行传导受阻,但脊髓丘脑束的传导并未完全阻断,为此表现情感淡漠,躯体痛可有所减轻,但内脏疼痛的改善有限。本品能使交感活性增加,
血浆儿茶酚胺升高,心率、血压、周围血管阻力、肺动脉压和肺血管阻力均增高,心脏每搏输出量、心排血量、冠状动脉血流量有程度不等的上升,心肌耗氧量亦增多。对呼吸影响很小,如用量过大、速度过快,或伍用麻醉性镇痛药,则可抑制呼吸,甚至使呼吸停止。本品不抑制咽喉反射,支气管平滑肌松弛,呼吸道阻力下降,唾液和支气管分泌增多。使眼压升高,不影响子宫收缩力,但易透过胎盘屏障。能使代谢和内分泌处于亢进状态。
药动学:
本品t
1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,
血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于
血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t
1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,效力相当于氯胺酮的1/3左右,约5%以原形从尿液排出。
适应证:
临床用于无需肌松的一般诊断检查或小手术,常用于吸入全麻诱导,也可作为
氧化亚氮或局麻的辅助用药。或与其他全身或局部麻醉药复合使用。肌内注射常用于小儿基础麻醉。
禁忌证:
由于兴奋心血管系统,有高血压、脑血管意外史、
颅内压增高、颅内占位性病变的患者禁用。青光眼、精神病、
甲亢、急性酒精中毒或慢性成瘾患者慎用。
注意事项:
1.对于心功能障碍和血容量不足的病人,可以引起严重循环抑制。因此在应用本品麻醉前应补充血容量、改善心肌功能、纠正水电解质紊乱等。2.为了减少气管内粘液的分泌,用药前可给予阿托品或莨菪碱,但后者有使苏醒时梦幻增多的弊端。如本品过量产生呼吸抑制,可施行人工呼吸等措施,但不可使用呼吸兴奋剂。3.术前须禁食,给药后24h内禁饮酒或服用中枢神经抑制药。由于咽喉反射存在,口腔手术不适用。
不良反应:
部分病人有精神异常现象,甚至出现谵妄。特别在恢复期,呈现恶梦、错觉、幻觉,有时伴有谵妄、跳动现象;上述反应在儿童中发生较少。在恢复期中应尽量避免外界刺激(包括语言),以减少此类不良反应,必要时静注少量短效
巴比妥类药或地西泮,也可使情况有所改善。
用法用量:
全麻诱导:静脉注射,每次1~2mg/kg,约在1min内注入,全麻可持续5~10min。全麻维持:静脉注射或用
氯化钠注射液稀释后静脉滴注,每次0.5~1mg/kg,每小时用量不超过3~4mg/kg。小儿基础麻醉:肌内注射,每次4~8mg/kg。极量:静脉注射,每分钟4mg/kg;肌内注射,每次13mg/kg。
药物相应作用:
氯胺酮伍用麻醉性镇痛药,则可抑制呼吸,甚至使呼吸停止。
专家点评:
氯胺酮静脉注射全麻诱导,如用量过大、速度过快,或伍用麻醉性镇痛药,则可抑制呼吸,甚至使呼吸停止。使用时要强调注意事项与药物剂量。